【洛莫司汀】環(huán)已亞硝脲,氯乙胺亞硝基脲類(lèi)抗癌藥

來(lái)源：新特藥房藥訊作者：百濟(jì)動(dòng)態(tài) 瀏覽：發(fā)布時(shí)間：2007/10/31 11:39:00

商品名：洛莫司汀

通用名：環(huán)已亞硝脲、CCNU

概述：

本品屬氯乙胺亞硝基脲類(lèi)抗癌藥，作用于G1期，G1～S邊界及M期，對(duì)G2期也有作用，為細(xì)胞周期非特異性藥物，與一般烷化劑無(wú)交叉耐藥性。其特點(diǎn)是脂溶性高，能透過(guò)血腦屏障，口服吸收快。為黃色粉末，難溶于水，微溶于無(wú)水乙醇，遇熱不穩(wěn)定。

　　作用機(jī)理：

抗癌活性主要來(lái)自分解產(chǎn)物的氯乙氨基部分，其可起烷化作用，與ＤＮＡ結(jié)合；環(huán)已氨基甲酰基部分可形成異氰酸酯或再轉(zhuǎn)化為氨甲酸，以發(fā)揮甲酸化作用。異氰酸酯很少與核酸結(jié)合，但能廣泛與蛋白質(zhì)結(jié)合，影響酶功能，如與ＲＮＡ聚合酶的作用，抑制ＤＮＡ和ＲＮＡ合成。

　　體內(nèi)過(guò)程：脂溶性高，口服吸收快、能透過(guò)血腦屏障。

　　適應(yīng)癥：

因其可進(jìn)入腦脊液，常用于治療腦部原發(fā)及繼發(fā)腫瘤。治療實(shí)體瘤：如與５-氟尿嘧啶合用，治療胃癌及直腸癌；與甲氨嘌呤，環(huán)磷酰胺合用，治療支氣管肺癌。治療霍奇金病。

　　用法用量：

口服，每次100-130mg/m 2，頓服，每6-8周一次，3次為一療程。或每次75mg/m 2，每3周

一次或遵醫(yī)囑。

不良反應(yīng)：

骨髓抑制，引起白細(xì)胞及血小板減少；惡心，嘔吐，偶見(jiàn)胃腸道出血，空腹服藥及預(yù)先服氯丙嗪或甲氧氯普胺（滅吐靈）等可減輕反應(yīng)。

　　注意事項(xiàng)：偶見(jiàn)遲發(fā)性肝損害，肝功能不良者慎用；有致畸胎的可能，孕婦慎用。

規(guī) 格：40mg*6s/瓶

貯藏：避光，密封，冷處保存。

生產(chǎn)單位：滬華聯(lián)